蛋白酶

蛋白酶是一类催化蛋白质肽键水解的酶类，在蛋白质降解与加工、细胞信号传导级联放大、组织重塑与防御等功能中承担核心作用，是连接代谢物生成与细胞功能调控的关键环节。按催化机制分类包括：丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶样或胰凝乳蛋白酶样活性，如胰蛋白酶、糜蛋白酶、组织蛋白酶G、凝血蛋白酶、尿激酶型纤溶酶原激活剂uPA）、半胱氨酸蛋白酶（组织蛋白酶B/D/F/L/K、calpain、caspase类半胱天冬酶、半胱天冬蛋白酶cathepsin K）、天冬氨酸蛋白酶（胃蛋白素、组织蛋白酶D）、金属离子依赖的蛋白酶（基质金属蛋白酶MMP1至MMP28、ADAM金属肽酶家族、羧肽酶）及氨肽酶等。蛋白酶功能异常与多种疾病密切相关：MMP家族（尤其MMP2与MMP9）在肿瘤侵袭转移与血管生成中作用突出，组织蛋白酶参与肿瘤微环境重塑与溶酶体相关病理，胰蛋白酶样蛋白酶（HtrA2/DJ-1）与帕金森病及衰老相关，caspase与细胞凋亡通路紧密相连。蛋白酶抑制剂是消化、炎症、骨关节疾病治疗与肿瘤药物开发的重要方向，组织蛋白酶与氟代苯丙氨酸（FFA）类平台的结合也是ADC设计的常见策略。