核受体

核受体是一类在胞质或细胞核内与脂溶性配体（类固醇激素、甲状腺素、维生素D、维甲酸、脂肪酸等）结合后，直接以转录因子方式调控靶基因表达的超级家族蛋白，是内分泌信号与基因转录之间的直接转换枢纽。人类核受体家族包含48个成员，按配体可分为：类固醇激素受体（糖皮质激素受体GR、雌激素受体ER、孕激素受体PR、雄激素受体AR）、甲状腺素受体（TRα、TRβ）、维甲酸受体（RAR、RXR）、维生素D受体（VDR）、法尼醇X受体（FXR）、胆汁酸受体（TGR5）、过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARα/γ/δ）等。核受体功能异常与激素依赖性肿瘤（ER阳性乳腺癌、AR阳性前列腺癌）、代谢综合征与2型糖尿病（PPARγ）、骨质疏松（VDR）、炎症与自身免疫病（GR抗炎机制）等密切相关。核受体已成为内分泌与代谢领域最成功的药物靶点家族，他莫昔芬、恩扎卢胺、吡格列酮及各类维生素D与甲状腺激素受体调节剂均已临床应用。