激素与结合蛋白

激素与结合蛋白类靶点是调控机体代谢、生长发育、应激反应、体内平衡与生殖内分泌功能的核心信号分子及其运输载体，在内分泌疾病、代谢紊乱、肿瘤内分泌依赖性与炎症调控中具有重要地位。此类分子主要包括：肽类与蛋白质激素（胰岛素、胰高血糖素、生长激素、促肾上腺皮质激素ACTH、促甲状腺激素TSH、促性腺激素FSH与LH、催产素、加压素、降钙素、生长抑素、促胰液素、胆囊收缩素CCK、胃泌素、瘦素、ghrelin、促肾上腺皮质激素释放激素CRH、生长激素释放激素GHRH、促性腺激素释放激素GnRH、催乳素PRL等），类固醇激素（糖皮质激素如皮质醇与氢化可的松、雄激素如睾酮与双氢睾酮、雌激素如雌二醇、孕激素如黄体酮、醛固酮），氨基酸衍生物类（甲状腺激素T4/T3、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑素、组胺、5-羟色胺），以及前列腺素类脂质介质（PGF2α、PGD2、PGI2）。激素结合蛋白与载体分子涵盖性激素结合球蛋白（SHBG）、生长激素结合蛋白（GHBP）、甲状腺激素转运蛋白（transthyretin/TTR）、皮质激素结合球蛋白（CBG）、胰岛素样生长因子结合蛋白（IGFBP）、脂肪细胞脂蛋白结合蛋白（aP2/FABP4）、视黄醇结合蛋白（RBP4）、维生素D结合蛋白（DBP）及胞内激素受体与各自的激动剂与拮抗剂靶点库。激素与结合蛋白类靶点的异常与内分泌疾病（糖尿病、甲状腺疾病、垂体疾病、骨质疏松、代谢综合征）、性激素依赖性肿瘤（乳腺癌、前列腺癌）及肾上腺肿瘤等高度相关，也是内分泌科与肿瘤科药物研发及体外诊断测定的主流靶标集合。