G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体（GPCR）是最庞大的膜受体家族，包含约800个已确认的功能受体，占人类基因组编码蛋白的约3-4%，是通过配体结合激活异源三聚体G蛋白（Gs、Gi/o、Gq、G12/13）进而调节第二信使与下游效应器的七次跨膜蛋白。GPCR家族涵盖多种关键生理与病理相关亚类，包括肾上腺素能受体（β1/β2/β3、α1、α2）、毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M1-M5）、多巴胺受体（D1-D5）、5-羟色胺受体（5-HT1至5-HT7）、组胺受体（H1至H4）、阿片受体（μ、δ、κ）、血管紧张素II受体（AT1、AT2）、降钙素基因相关肽受体（CGRP）、质子泵相关受体以及GPR40、GPR119、GPR17、GPR55等孤儿受体与嗅觉、视觉、味觉受体等。GPCR是当前处方药数量最多的药物靶标家族，涉及心血管、代谢、神经精神、呼吸、消化及肿瘤等多个领域；其结构与配体结合界面已成为现代药物化学的重要设计基础，也是偏向性激动剂、变构调节剂及蛋白降解技术等新策略的核心关注点。